مسحوق تادالافيل الخام (171596-29-5)

20 اكتوبر 2018

يستخدم مسحوق Tadalafil الخام تحت اسم Cialis لعلاج الخلل الوظيفي (الضعف الجنسي) وأعراض البروستاتا الحميدة .........


الحالة: في الإنتاج الضخم
الوحدة: 25kg / طبل
القدرة: 1190kg / شهر

كو تودالافيل فيديو

 

قاعدة المعلومات

اسم المنتج مسحوق تادالافيل
الاسم الكيميائي (6R,12aR)-6-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2,3,6,7,12,12a-hexahydro-2-methylpyrazino[1′,2′:1,6]pyrido[3,4-b]indole-1,4-dione
الماركة Nآمي سياليس ، أدسيركا
فئة المخدرات مثبطات PAH، PDE-5 مثبطات انزيم Phosphodiesterase-5
CAS رقم 171596-29-5
InChIKey WOXKDUGGOYFFRN-IIBYNOLFSA-N
جزيئي Formula C22H19N3O4
جزيئي Wثمانية 389.4
الكتلة أحادية النواة X
ذوبان Point  298-300 ° C
Freezing Point 2 ℃
نصف الحياة البيولوجية ٢٤ ساعة
اللون الأبيض إلى Off-White Cyrstalline Solid
Solubility  قابل للذوبان في DMSO (78 مجم / مل عند 25 درجة مئوية) ، والميثانول ، والماء (<1 مجم / مل عند 25 درجة مئوية) ، وثاني كلورو ميثان ، والإيثانول (<1 مجم / مل عند 25 درجة مئوية)
Sالغضب Temperature  يخزن في درجة حرارة الغرفة بين 59 درجة فهرنهايت و 86 درجة فهرنهايت (15 درجة مئوية و 30 درجة مئوية). لا تخزن هذا الدواء في مناطق رطبة أو رطبة.
Tadalafil Application أقراص مسحوق تادالافيل الخام ، الحلوى الجنسية ، قهوة الجنس ، إلخ.

 

الوصف

Tadalafil ، (6R-trans) -6- (1,3،5-benzodioxol-2,3,6,7,12,12-yl) -2،1،2،1,6،3,4،1,4a-hexahydro-5-methyl-pyrazino [5 ، 171596 ': 29 ، 5] البيريدو [2003،XNUMX-ب] إندول-XNUMX،XNUMX-ديون (سياليس) ، هو نوع من مثبطات PDEXNUMX وعقار يؤخذ عن طريق الفم. وهو مشتق من ب-كاربولين ومتميز بنيوياً عن فاردينافيل (ليفيترو) وسيلدينافيل (فياجراو) ، وكلاهما من مثبطات PDEXNUMX المبنية على هيكل نواة بيريميدين منصهر. يعمل مسحوق Tadalafil (CAS XNUMX-XNUMX-XNUMX) على زيادة تدفق الدم إلى الجسم الكهفي عن طريق إرخاء عضلات الأوعية الدموية ، وهذا يمكن الرجل من تحقيق الانتصاب. تمت الموافقة على مسحوق Tadalafil من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) في عام XNUMX لعلاج الخلل الوظيفي (ED) ، وتم تسويقه في جميع أنحاء العالم تحت الاسم التجاري Cialis. كما أنها تستخدم لعلاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني الرئوي وتضخم البروستاتا الحميد ، وهي حالة تتضخم فيها غدة البروستاتا ، مما يسبب مشاكل في التبول.

الميزة الدوائية المميزة لـ Tadalafil هي عمر النصف الأطول (17.5 ساعة) مقارنة بالفياجرا والليفيترا (4-5 ساعات). ينتج عن عمر النصف الأطول هذا مدة أطول للعمل وهو ، جزئيًا ، مسؤول عن لقب سياليس "حبة عطلة نهاية الأسبوع". هذا العمر النصفي الأطول هو أيضًا أساس التحقيق الحالي لاستخدام تادالافيل في ارتفاع ضغط الدم الشرياني الرئوي كعلاج مرة واحدة يوميًا.

آلية العمل

ويتحقق الانتصاب القضيبي أثناء التحفيز الجنسي من خلال استرخاء الشرايين القضيبية والعضلات الملساء الكهفية ، مما يؤدي إلى زيادة تدفق الدم إلى العضو. يسمح هذا الاسترخاء بزيادة تدفق الدم عبر الشرايين القضيبية ، في حين يملأ هذا الدم غرفتين داخل القضيب تسمى الجسم الكهفي. كما تملأ الغرف بالدم ، ينمو القضيب جامدة. ينتهي الانتصاب عندما تنقبض العضلات ويمكن للدم المتراكم أن يتدفق عبر عروق القضيب.

تتم هذه الاستجابة عن طريق إطلاق أكسيد النيتريك (NO) من النهايات العصبية والخلايا البطانية ، مما يحفز تكوين cGMP في خلايا العضلات الملساء ثم يتحكم في تمدد وتقلص الأوعية الدموية التي تحمل الدم من وإلى القضيب. يتسبب GMP الدوري في استرخاء العضلات الملساء وزيادة تدفق الدم إلى الجسم الكهفي ، ويتحلل بفعل فوسفوديستراز النوع 5 (PDE5) الخاص بـ cGMP في الجسم الكهفي الموجود حول القضيب. Tadalafil يثبط PDE5 وبالتالي يعزز عن طريق زيادة كمية cGMP المتاحة. Tadalafil يوقف PDE5 من تدمير cGMP ثم يزيد من cGMP المتاح لتحقيق الوظيفة ويسبب استمرار الانتصاب لفترة أطول.

ومع ذلك ، نظرًا لأن عمر النصف من Tadalafil قصير نسبيًا ، فإن تأثيره يتلاشى في غضون يومين مما يجعل PDE2 يعود ويصبح صحتك الجنسية أسوأ. قد تحتاج إلى وقت أطول لتحقيق التأثير الذي تريده ، مثل Cialis منخفض القوة 5-4 أيام لمدة 5-4 أيام.

طلب

  • ضعف الانتصاب (الضعف الجنسي)
  • ارتفاع ضغط الدم الشرياني الرئوي
  • تضخم البروستاتا الحميد
  • مسكن
  • Norepinephrine امتصاص مانع
  • نبي مو مستقبلات

الموصى بها كو مسحوق الجرعة

يأتي سياليس في أقراص صفراء مغلفة بالفيلم وشكل اللوز بجرعات 5 و 10 و 20 ملليغرام (ملغ). جرعة البدء الموصى بها من مسحوق Cialis للاستخدام حسب الحاجة في معظم المرضى هي 10 ملغ ، تؤخذ قبل النشاط الجنسي المتوقع.

الجرعة الأولى هي 10 ملليغرام (ملغ) على الأقل 30 دقيقة قبل النشاط الجنسي. يمكن أن تزيد الجرعة إلى 20 mg أو تنخفض إلى 5 mg ، بناءً على الفعالية الفردية والتحمل. ولكن ، الحد الأقصى هو 20 ملغ كجرعة واحدة. الحد الأقصى لتكرار الجرعات الموصى به هو مرة واحدة في اليوم في معظم المرضى. لا ينبغي أن تأخذ أكثر من جرعة واحدة في ساعات 24. يمكن للمرضى الذين يتوقعون ممارسة النشاط الجنسي مرتين على الأقل أسبوعيًا تناول جرعة يومية من 5 mg ، وقد يتم تقليل ذلك إلى 2.5 mg مرة واحدة يوميًا ، وهذا يتوقف على التفاعل الفردي.

تم عرض مسحوق Cialis للاستخدام حسب الحاجة لتحسين الوظيفة مقارنةً بالعلاج الوهمي لمدة تصل إلى 36 بعد الجرعات. لذلك ، عند تقديم المشورة للمرضى حول الاستخدام الأمثل لمسحوق سياليس ، ينبغي أخذ ذلك في الاعتبار.

تجدر الإشارة إلى أن الانتصاب لن يحدث بمجرد تناول حبوب منع الحمل. ولا تأخذ Cialis لخلل وظيفي إذا كنت تأخذ Adcirca لارتفاع ضغط الدم الشرياني الرئوي. بجانب ، Tadalafil لخلل وظيفي هو فقط للاستخدام من قبل البالغين الذين تتراوح أعمارهم بين 18 وما فوق.

الفوائد :

قد يساعد مسحوق Tadalafil على إرخاء العضلات في البروستاتا والمثانة. قد يساعد ذلك في تحسين أعراض تضخم البروستاتا الحميد لديك.

♦ لتحسين أعراض الضعف الجنسي ، يساعد مسحوق تادالافيل على زيادة تدفق الدم إلى القضيب. هذا يمكن أن يساعدك في الانتصاب والحفاظ عليه. للحصول على مسحوق كو لتساعدك على الانتصاب ، تحتاج إلى الإثارة الجنسية.

♦ بالنسبة لـ PAH ، يعمل مسحوق tadalafil على تحسين قدرتك على ممارسة الرياضة عن طريق إرخاء الأوعية الدموية في رئتيك. هذا يزيد من تدفق الدم.

تأثيرات جانبية

جنبا إلى جنب مع آثاره اللازمة ، قد يسبب الدواء بعض الآثار غير المرغوب فيها. على الرغم من أنه قد لا تحدث كل هذه الآثار الجانبية ، إلا أنها قد تحتاج إلى عناية طبية في حالة حدوثها. يرجى التحقق من الآثار الجانبية التالية من مسحوق كو.

الآثار الجانبية الشائعة

▪ الصداع

▪ اضطراب المعدة

▪ آلام الظهر

▪ آلام العضلات

▪ التنظيف (بشرة حمراء)

▪ انسداد أو سيلان الأنف

▪ الإسهال

آثار جانبية نادرة ولكن خطيرة 

الانتصاب المطول الذي يمكن أن يؤدي إلى تلف القضيب ومشاكل في الرؤية وفقدان السمع.

إذا كانت هذه الآثار خفيفة، فإنها قد تختفي في غضون بضعة أيام أو بضعة أسابيع. إذا كانوا أشد أو لا يذهبون بعيدا، تحدثوا إلى طبيبك أو الصيدلي.

يجب على الأشخاص الذين يعانون من الحالات التالية عدم تناول مسحوق Cialis إلا إذا وافق الطبيب على ذلك:

مشاكل في ضربات القلب أو الذبحة الصدرية أو أي نوع من أمراض القلب

ارتفاع أو انخفاض ضغط الدم

قصور القلب الاحتقاني أو السكتة الدماغية خلال أشهر 6 الأخيرة ، أو احتشاء عضلة القلب خلال الأشهر الأخيرة من 3

فقر الدم المنجلي ، أو المايلوما المتعددة ، أو الهيموفيليا ، أو اللوكيميا ، أو أي اضطراب دموي آخر

أمراض الكبد أو الكلى

قرحة المعدة

التهاب الشبكية الصباغي

التشوه الهيكلي للقضيب ، مثل مرض بيروني

أي حالة صحية تم نصحهم بعدم ممارسة الاتصال الجنسي

تفاعل كو

عند استخدام كو ، قد يكون هناك دواء آخر يمكن أن يؤثر على الدواء ، مما قد يؤدي إلى آثار جانبية. التفاعلات الدوائية قد تغير طريقة عمل أدويتك أو تزيد من خطر إصابتك بآثار جانبية خطيرة.

تادالافيل له تأثير تآزري متواضع على خفض ضغط الدم الناتج عن النترات. يمكن أن يسبب "تادالافيل" انخفاضًا خطيرًا في ضغط الدم عند استخدامه مع النترات ، مما قد يؤدي إلى الدوار والإغماء ونادراً ما نوبة قلبية أو سكتة دماغية. لا تستخدم تادالافيل مع أي مما يلي: بعض الأدوية المستخدمة لعلاج آلام / الذبحة الصدرية (النترات مثل النتروجليسرين ، إيزوسوربيد) ، والأدوية الترفيهية تسمى "بوبرس" التي تحتوي على الأميل أو نترات البوتيل.

إذا كنت تتناول أيضا دواء مانع ألفا (مثل دوكسازوسين، تامسولوسين) لعلاج تضخم البروستاتا / بف أو ارتفاع ضغط الدم، قد يكون ضغط الدم منخفضا جدا مما قد يؤدي إلى دوخة أو إغماء. قد يبدأ طبيبك العلاج بجرعة أقل من التدالافيل أو يضبط دواء مانع ألفا للحد من خطر انخفاض ضغط الدم.

في الدراسات السريرية ، تم الإبلاغ عن معدلات استجابة كبيرة تصل إلى 36 h بعد تناول الدواء. يتم استقلاب كو في الغالب في الكبد عن طريق CYP3A4 إلى الكيانات التي لا تنشط ضد PDE5 وتفرز بشكل رئيسي كأيضات في البراز والبول. لا تتأثر الحرائك الدوائية لتادالافيل بعوامل مثل تناول الطعام والكحول ، والعمر ، ووجود مرض السكري ، والقصور الكبدي الخفيف أو المعتدل. الأحداث الأكثر شيوعًا المرتبطة بالمخدرات هي الصداع وآلام الظهر وعسر الهضم وألم عضلي. في جرعات 10 و 20 ، ليس لتدالافيل تأثير كبير على ضغط الدم ومعدل ضربات القلب ولا يؤدي إلى زيادة حالات احتشاء عضلة القلب. وقد لوحظت تقارير نادرة من الانتصاب لفترات طويلة أكبر من 4 ح و priapism مع استخدام كو. إذا لم يتم علاجها على نحو جيد ، فقد ينتج عن ذلك تلف لا رجعة فيه للأنسجة. يُنصح المرضى الذين يعانون من الانتصاب لمدة تزيد عن 4 h بالتماس العناية الطبية الطارئة. بالنسبة لمرضى السكري ، فإن تحسين الوظيفة من خلال "تادالافيل" بغض النظر عن نوع مرض السكري ونوع علاج السكري.

أدوية أخرى يمكن أن تؤثر على إزالة كو من الجسم، والتي قد تؤثر على كيفية العمل تادالافيل. ومن الأمثلة على ذلك مضادات الفطريات من آزول (مثل الإيتراكونازول والكيتوكونازول) والمضادات الحيوية لماكرولايد (مثل الكلاريثروميسين والإريثروميسين) ومثبطات الأنزيم البروتيني لفيروس نقص المناعة البشرية (مثل فوسمبرينافير وريتونافير) ومثبطات بروتيز فيروس التهاب الكبد C (مثل بوسبريفير و تيلابريفير) و ريفامبين .

لا تأخذ هذا الدواء مع أي منتج آخر يحتوي على تادالافيل أو غيره من الأدوية المماثلة المستخدمة لعلاج اختلال وظيفي- ED أو ارتفاع ضغط الدم الرئوي (مثل سيلدينافيل ، علاج الحالة).

فيما يتعلق بتفاعل "تادالافيل" مع الأدوية الأخرى ، لا يزال لديك الكثير ، إذا كنت ترغب في استخدام دواء بمواد "تادالافيل" (CAS 171596-29-5) ، تذكر أولاً استشارة طبيبك وسوف يقدم لك مشورة مهنية وموثوقة.

مزيد من المعلومات

يعمل كل من مسحوق Tadalafil ومسحوق sildenafil ومسحوق vardenafil عن طريق تثبيط إنزيم PDE5 ، ولكن هذه الأدوية تمنع أيضًا إنزيمات PDE 6 و 1 و 11 بدرجات متفاوتة. على سبيل المثال ، يثبط سيلدينافيل وفاردينافيل PDE6 ، وهو إنزيم موجود في العين ، أكثر من تادالافيل. يرى بعض مستخدمي السيلدينافيل مسحة مزرقة ولديهم حساسية عالية للضوء بسبب تثبيط PDE6. إلى جانب ذلك ، يمنع السيلدينافيل والفاردينافيل PDE1 أكثر من تادالافيل. تم العثور على PDE1 في الدماغ والقلب والأوعية الدموية الملساء. يُعتقد أن تثبيط PDE1 بواسطة السيلدينافيل والفاردينافيل يؤدي إلى توسع الأوعية ، والاحمرار ، وعدم انتظام دقات القلب.

مقارنةً بالأداء في PDE6 و PDE1 ، كان أداء tadalafil أكثر بروزًا على PDE11. يتم التعبير عن PDE11 في العضلات والهيكل العظمي والبروستاتا والكبد والكلى والغدة النخامية والخصيتين. ومع ذلك ، فإن التأثيرات على جسم تثبيط PDE11 غير معروفة.