مسحوق لوركاسيرين الخام HCL (846589-98-8)

30 اكتوبر 2018

مسحوق هيدروكلوريد الخام لوركاسيرين هو ناهض لمستقبلات السيروتونين 2C (5-HT2C) والأدوية عن طريق الفم التي تعزز….


الحالة: في الإنتاج الضخم
الوحدة: 25kg / طبل
القدرة: 1380kg / شهر

الخام مسحوق Lorcaserin HCL (846589-98-8) الفيديو

 

مسحوق Lorcaserin الخام HCL (846589-98-8) المواصفات

اسم المنتج مسحوق الخام لوركاسيرين هيدروكلوريد
الاسم الكيميائي الخام مسحوق لوركاسيرين HCL ، لوركاسيرين
الماركة Nآمي BELVIQ
فئة المخدرات مثبط مستقبلات 5-HT2C
CAS رقم 846589-98-8
InChIKey ITIHHRMYZPNGRC-QRPNPIFTSA-N
جزيئي Formula C11H15Cl2N
جزيئي Wثمانية 232.15
الكتلة أحادية النواة 231.058154899
ذوبان Point  لا تتوافر بيانات
Freezing Point لا تتوافر بيانات
نصف الحياة البيولوجية العمر النصفي للوركاسيرين هو حوالي 11 ساعة. يتم التخلص من مسحوق اللوركاسيرين بشكل أساسي في البول (92٪) وفي البراز (2.2٪)
اللون مسحوق أبيض
الذوبانية  قابلية الذوبان في الماء: 0.0709 mg / mL
التخزين Temperature  -20 ° C.
Application Serotonin 2C (HT2C) ناهض مستقبلات لفقدان الوزن.تخفيض استهلاك الغذاء ويعزز الشبع مركزيا

 

الخام لوركازيرين مسحوق Hcl (846589-98-8) الوصف

مسحوق هيدروكلوريد لوركاسيرين الخام هو هيدروكلوريد يتم الحصول عليه عن طريق تفاعل مسحوق لوركاسيرين مع مكافئ واحد من حمض الهيدروكلوريك. يستخدم كدواء مضاد للسمنة. هيدروكلوريد لوركاسيرين هو ناهض لمستقبلات 5HT2c مُشار إليه للاستخدام في البالغين الذين لديهم مؤشر كتلة جسم أكبر من 30 ، أو أولئك الذين لديهم مؤشر كتلة جسم أكبر من 27 وحالة واحدة على الأقل مرتبطة بالوزن مثل ارتفاع ضغط الدم ، أو داء السكري من النوع 2 ، أو خلل شحميات الدم. يعمل مسحوق Lorcaserin Hydrochloride عن طريق قمع الشهية و يسبب الشعور بالشبع ، ويُعتقد أنه يمنع ترسب أمراض الصمامات القلبية المرتبطة بتنشيط مستقبلات 5-HT2B ، وهي منطقة من الدماغ معروفة بأنها تلعب دورًا رئيسيًا في تنظيم الجوع وتناول الطعام. من خلال تنشيط هذه المستقبلات ، قد يقلل مسحوق Lorcaserin hydrochloride من استهلاك الطعام عن طريق تقليل الشهية وجعل الشخص يشعر بالشبع حتى بعد تناول طعام أقل من المعتاد. تمت الموافقة عليها اليوم من قبل إدارة الأغذية والعقاقير (FDA) في قرار تاريخي بعد عامين من الفحص.

يشار إلى مسحوق هيدروكلوريد لورساسيرين على وجه التحديد كعنصر مساعد في اتباع نظام غذائي منخفض السعرات الحرارية وزيادة النشاط البدني لإدارة الوزن المزمن عند البالغين الذين يعانون من السمنة المفرطة سريريًا (مؤشر كتلة الجسم من 30 كجم / m2 أو أكبر) والبالغين الذين يعانون من زيادة الوزن (مؤشر كتلة الجسم من 27 كجم / m2 أو أكبر) مع واحد على الأقل من الأمراض المرتبطة بالوزن.

يستخدم مسحوق هيدروكلوريد لورساسيرين مع الحمية والتمرينات لعلاج السمنة. يستخدم أحيانًا لعلاج السمنة التي قد تكون مرتبطة بمرض السكري أو ارتفاع الكوليسترول في الدم أو ارتفاع ضغط الدم.

لن يعالج لوركاسيرين هيدروكلوريد أي حالة صحية أساسية (مثل أمراض القلب والسكري وارتفاع ضغط الدم). استمر في تناول أي أدوية أخرى وصفها طبيبك لعلاج هذه الحالات.

مسحوق لوركاسيرين Hcl (846589-98-8) آلية العمل

على الرغم من أن الآلية الدقيقة غير معروفة ، إلا أنه يعتقد أنها تنطوي على التنشيط الانتقائي لمستقبلات 5-HT2C في الخلايا العصبية المؤيدة للمضادات الحيوية القهقرية في النواة المقوسة في منطقة ما تحت المهاد. هذا يؤدي إلى انخفاض تناول الطعام والشبع من خلال تشجيع إطلاق هرمون محفز ألفا الميلانوكورتين ، الذي يعمل على مستقبلات الميلانوكورتين- 4.

يعمل مسحوق هيدروكلوريد Lorcaserin عن طريق التحكم في الشهية - تحديدًا عن طريق تنشيط مستقبلات الدماغ للسيروتونين ، وهو ناقل عصبي يثير مشاعر الشبع والرضا. يتم التحكم في تناول الطعام عن طريق مركز الشبع ، الموجود في النواة البطنية في منطقة ما تحت المهاد ومركز الجوع الموجود في منطقة ما تحت المهاد الجانبي. تتلاقى المدخلات المختلفة من المراكز العليا والمسالك المعدية المعوية في نواة مقوسة ، حيث يوجد نوعان من الخلايا العصبية التي تتحكم في تناول الطعام. أولاً ، مجموعة تحفيز تناول الطعام التي تنتج البروتين المرتبط بـ agouti والببتيد العصبي Y ؛ وثانياً ، مجموعة مثبطة لتناول الطعام تحتوي على نسخة منظمة من الكوكايين والأمفيتامين (CART) وخلايا عصبية مؤيدة للأفيوميلانوكورتين (POMC). يحتوي POMC على مستقبلات 5-HT 2C ، والتي عند تنشيطها تطلق هرمون تحفيز الخلايا الصباغية ألفا (alfa-MSH). تعمل كل من الخلايا العصبية المثبطة والمحفزة على إطلاق نواة بارافينتريكولار في منطقة ما تحت المهاد. تحتوي النواة المجاورة للبطين على مستقبلات الخلايا الصباغية 4 (MC4R) التي تثبط الشهية في الجرعات العلاجية ، ويعمل مسحوق هيدروكلوريد اللورسيرين كمحفز انتقائي 5-HT 2C على الخلايا العصبية POMC ، مما يؤدي بدوره إلى إطلاق ألفا MSH. المزيد من ألفا MSH يعمل على MC4R في النواة المجاورة للبطين في منطقة ما تحت المهاد ، مما يؤدي إلى انخفاض الشهية. في الجرعات العلاجية الفوقية ، يعمل هيدروكلوريد lorcaserin أيضًا على مستقبلات 5-HT 2B و 5-HT 2A.

الفوائد : مسحوق Lorcaserin Hcl (846589-98-8)

  • مسحوق Lorcaserin HCL هو ناهض مستقبلات 5-HT2C انتقائية التي يعتقد أنها تقلل من تناول الطعام من خلال نظام POMC المركزي. فوائد مسحوق Lorcaserin HCL:
  • يستخدم مسحوق Lorcaserin HCL مع الحمية والتمرينات لعلاج السمنة.
  • يستخدم مسحوق لورسلين HCL أحيانًا لعلاج السمنة التي قد تكون مرتبطة بمرض السكري أو ارتفاع الكوليسترول في الدم أو ارتفاع ضغط الدم.
  • لن يعالج مسحوق Lorcaserin HCL أي حالة صحية أساسية (مثل أمراض القلب والسكري وارتفاع ضغط الدم).

وأوصت مسحوق Lorcaserin Hcl (846589-98-8) الجرعة

يأتي مسحوق Lorcaserin HCL في شكل أقراص ويتم تناوله عادة 1-2 مرات في اليوم ، مع أو بدون طعام. يجب استخدام Lorcaserin مع نظام غذائي منخفض السعرات الحرارية وخطة للتمارين الرياضية.

الجرعة الموصى بها من مسحوق lorcaserin hcl هي 10 ملغ عن طريق الفم مرتين في اليوم. يمكن تناول Lorcaserin دون اعتبار للوجبات. يجب إيقاف Lorcaserin hcl في المرضى الذين يفشلون في تحقيق فقدان الوزن بنسبة 5 ٪ على الأقل بحلول الأسبوع 12 لأن هؤلاء المرضى من غير المحتمل أن يتعرضوا لفقدان الوزن بشكل كبير مع استمرار العلاج.

تأثيرات جانبية مسحوق Lorcaserin Hcl (846589-98-8)

يستخدم مسحوق Lorcaserin Hcl لعلاج إدارة الوزن المزمن لدى البالغين الذين يبلغ مؤشر كتلة الجسم (BMI) 30 أو أكثر (السمنة) كإضافة إلى نظام غذائي منخفض السعرات الحرارية وممارسة الرياضة. تمت الموافقة عليه أيضًا للاستخدام من قبل البالغين الذين لديهم مؤشر كتلة الجسم 27 أو أكثر (زيادة الوزن) والذين يعانون من حالة واحدة على الأقل مرتبطة بالوزن مثل ارتفاع ضغط الدم (ارتفاع ضغط الدم) أو ارتفاع الكوليسترول (عسر شحميات الدم). ومع ذلك ، قد يكون لها أيضًا بعض الآثار الجانبية. على النحو التالي:

 Tانه الآثار الجانبية الأكثر شيوعا:

  • -صداع الراس،
  • -دوخة،
  • -إعياء،
  • -غثيان،
  • -فم جاف،
  • الإمساك ، و
  • - نقص السكر في الدم (انخفاض نسبة السكر في الدم).

 تشمل الآثار الجانبية الأخرى الأقل شيوعًا ولكنها خطيرة المرتبطة بالورسيرين ما يلي:

  • مشاكل صمام القلب ،
  • - التغييرات في الانتباه أو الذاكرة ،
  • -مشاكل عقلية،
  • -اكتئاب أو أفكار الانتحار ،
  • الانتصاب المؤلم ،
  • نبضات بطيئة ،
  • - انخفاض في عدد خلايا الدم ، و
  • - زيادة في هرمون البرولاكتين.